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微球制剂行业应用

导语:优莱博凯美创多年来致力于微球行业研究,已经为很多微球客户提供系统性解决方案。现在我们将这些应用方案推荐给您,为您在微球制备和微球质量评价方面保驾护航。

言:

微球制剂是指将药物溶解或分散于天然或合成高分子材料中而形成的微小球体或类球体,其粒径一般在1-250μm之间。微球将药物包埋或吸附在聚合物分子的表面,通过皮下或肌肉注射进入体内后,通过载体表面快速释放,药物扩散,聚合物溶蚀降解等方式,实现药物缓释。

由于微球制剂具有长效缓释或靶向作用,可以大大提升患者用药的方便性、依从性,在临床上已突显优势,是一种J具潜力的剂型。微球制剂产品附加值较大,市场前景广阔,近年来已成为药物研发的热点。

优莱博凯美创多年来致力于微球行业研究,已经为很多微球客户提供系统性解决方案。现在我们将这些应用方案推荐给您,为您在微球制备和微球质量评价方面保驾护航。

 

微球制备:

目前,制备微球的常用方法主要有乳化分散法、凝聚法及聚合法三种。根据所需微球的粒度与释药性能及临床给药途径不同,可选用不同的制备方法。

优莱博凯美创应用方案推荐:

序号

应用

推荐产品

型号

1

微球制备-乳化分散法-溶剂蒸发

旋转蒸发仪

STRIKE 280+SXD.4+SXC.1

2

微球制备-聚合法-反应釜配套

加热制冷循环器

A40/CF31/FP50-HE

3

微球制备-聚合法-反应釜

不锈钢反应釜

VR系列


案例解析:

应用:微球制备——乳化分散法——溶剂蒸发法

使用设备:CHEMTRON旋转蒸发仪STRIKE 280套装

实验要点:

1、蒸发温度18°C和30°C,每个温度点运行1小时(旋转蒸发仪可进行编程操作,减少人力)

因室温下18°C不易稳定,所以通过冰袋给浴槽介质降温

2、全程转速50rpm

3、真空度要求500mbar和800mbar,且要求注气速率与抽真空速率保持一致或者在20秒内恢复至原数值(500/800mbar)届时通过真空控制器和SXD.4控制真空度,真空控制器具有在真空值恒定后停止真空泵功能,更能降低噪音并达到节能效果

4、通过空气流量计与泄压阀连接,向真空体系注入空气,再通过真空泵与真空控制器保持真空度,完成实验

 

实验难点及解决方案:

1、蒸发温度过低,很难控制,传统的冰袋降温,温度精度不高。可采用JULABO的投入式冷却器FT402,为加热锅提供冷源,加热锅±0.2℃的温度稳定性确保实验准确性。

2、真空度要求500mbar和800mbar,且要求注气速率与抽真空速率保持一致或者在20秒内恢复至原数值(500/800mbar)。CHEMTRON旋蒸具有良好的密封性,并且真空控制器与主机通讯快速准确,保证实验所需真空度达标。

微球质量评价:

微球的好坏评价标准主要是从九个方面进行评价,形态检查、粒径及粒径分布测定、体外释放度及突释率的测定、载药量和包封率测定、有关物质和杂质分析、Zeta(ξ)电位测定、载体辅料特性检测、挥发性成分检测、细菌内毒素与无菌检查。

优莱博凯美创应用方案推荐:

序号

应用

推荐产品

型号

1

微球质量评价-体外释放度及突释率的测定-直接释药法

振荡水浴

SW23-40+EASYTEMP

SW23-40+LC6

SW40+LC6

2

微球质量评价-体外释放度及突释率的测定-浆法

冷却器

FT402

FP51-SL

3

微球质量评价-载体辅料特性检测-PLA PLGA粘度测试

运动粘度测定仪

VISCO 370

4

微球质量评价-细菌内毒素与无菌检查

水浴锅

PURA10

5

微球质量评价-企业标准-落球粘度法

落球粘度计

V90000

案例解析:

应用:微球质量评价-体外释放度及突释率的测定-直接释药法

使用设备:JULABO振荡水浴SW23-40

实验要点:目前报道过的微球制剂溶出度测试的方法中常见的就是直接释药法:将一.定量微球置于水浴摇床中,以特定频率,在4cm大振幅条件下进行振荡,定时取样,操作便捷,且成本低。值得注意的是,药典的常规方法中,通常规定溶出温度在37℃,但由于微球制剂长效缓释的特点,在37℃的条件下释放时间长,时间长达数周甚至数月,为了提高测试效率,缩短释放时间,通常会通过提高温度来达到该目的。所以在微球制剂的溶出度测试中,设置水浴摇床的升温曲线是很重要的。一般要求将水浴温度以每小时0.5℃的速率从37℃升到61℃。

实验难点及解决方案:

(1)常规振荡水浴振幅一般小于3cm,JULABO的振荡水浴SW23-40标配4cm振幅,可直接应用于微球制剂药物溶出度实验。

(2)实验连续进行48小时,JULABO是全球温控行业的知名品牌,具有五十多年的发展历史,品质过硬。

(3)需要程控控制。从37℃升到61℃每小时升0.5℃,JULABO可免费提供EASYTEMP软件,客户只需一台电脑即可安装软件进行上述编程工作。

(4)部分企业要求数据不可修改,实验室无电脑。JULABO还可提供LC6温度控制器,可直接在温度控制器上进行编程,数据不可修改性。

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